>> 華創(chuàng)證券-醫(yī)藥行業(yè)創(chuàng)新藥周報：ADA 2023年會GLP-1R靶點研發(fā)進展更新-230625
| 上傳日期： |
2023/6/26 |
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| 3383KB |
| 格式： |
pdf 共35頁 |
來源： |
華創(chuàng)證券 |
| 評級： |
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作者： |
劉浩 |
| 行業(yè)名稱： |
醫(yī)藥 |
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肥胖成為現(xiàn)代人健康和外在的煩惱
隨著科技進步和生活條件改善，富含脂肪和糖的高能量食品攝入持續(xù)增加，越來越多的工作形式為久坐的性質(zhì)、交通方式的變化以及城市化加劇均使缺少體力活動問題加重，當前肥胖患者人數(shù)不斷增加。據(jù)WHO統(tǒng)計，1975年以來，世界肥胖人數(shù)已增長近三倍。肥胖導致多種疾病的風險因素升高，如心血管疾病（主要是心臟病和中風）、糖尿病、肌肉骨骼疾病特別是骨關(guān)節(jié)炎，以及某些癌癥，造成了沉重的疾病負擔。據(jù)統(tǒng)計，當前全球肥胖癥（Obesity）患者分別為6.5億人，到2030年可能達到11.2億人。
肥胖的診斷標準包括腰圍（WC）、腰臀比（WHR）、腰圍身高比（WHtR）、體質(zhì)指數(shù)（BMI）等，其中BMI是國際上測量與診斷超重和肥胖使用最廣泛的指標，其計算方法為體重（kg）/身高平方（m2）。WHO定義，BMI≥25時為超重，BMI≥30時為肥胖，該標準被美國、歐洲、日本、韓國等多國采用；中國定義，當BMI≥24時為超重，BMI≥28時為肥胖。
而當下“以瘦為美”的主流審美，更使得減肥成為大眾消費需求。
GLP-1R：最好的肥胖癥和糖尿病治療靶點
胰高血糖素樣肽1（GLP-1）是一種多肽類激素，主要由腸道L細胞分泌。其受體GLP-1R在胰腺中主要表達在胰島β細胞中，此外還廣泛表達在胃、小腸、心臟、腎臟、肺及大腦等組織，結(jié)合GLP-1被激活后能夠刺激胰島素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，從而促進葡萄糖的代謝，降低血糖；此外，激活GLP-1R還能夠延緩胃排空并抑制食欲。GLP-1R已成為治療肥胖和2型糖尿病的重磅靶點。
天然的GLP-1半衰期短，僅有1-2分鐘，因此基于GLP-1類似物的GLP-1R激動劑研發(fā)主要通過對多肽結(jié)構(gòu)進行改造以延長半衰期。早期的GLP-1R激動劑通過皮下注射，隨著諾和諾德研發(fā)的口服司美格魯肽于2019年上市，為患者提供了更便捷的治療選擇，口服GLP-1R激動劑也成為新的研發(fā)方向。
風險提示
臨床進度不達預期
新藥銷售不達預期
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