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華創(chuàng)證券-醫(yī)藥行業(yè)創(chuàng)新藥周報(bào):首款A(yù)KT抑制劑獲批,關(guān)注泛癌種潛力靶點(diǎn)-231119
上傳日期:
2023/11/20
大?。?/td>
2897KB
格式:
pdf 共27頁(yè)
來(lái)源:
華創(chuàng)證券
評(píng)級(jí):
--
作者:
劉浩
行業(yè)名稱:
醫(yī)藥
下載權(quán)限:
此報(bào)告為加密報(bào)告
HR+/HER2-乳腺癌患者人群龐大,治療手段相對(duì)有限
乳腺癌目前已成為全球第一大癌種,IARC數(shù)據(jù)顯示2020年新發(fā)人數(shù)達(dá)到226萬(wàn)人,成為最高發(fā)的癌種。根據(jù)IARC,我國(guó)2020年新發(fā)乳腺癌病例約42萬(wàn)例,ACS預(yù)計(jì)美國(guó)2021年新發(fā)28萬(wàn)例。目前已有多種HER2靶向療法上市,然而對(duì)于HER2-乳腺癌患者治療手段仍相對(duì)有限。
HR+/HER2-乳腺癌占比達(dá)到約70%,目前一線標(biāo)準(zhǔn)治療為CDK4/6抑制劑聯(lián)合芳香化酶抑制劑或氟維司群,然而患者終會(huì)耐藥,目前CDK4/6抑制劑治療進(jìn)展后暫無(wú)標(biāo)準(zhǔn)治療方案,存在著龐大的未滿足需求。
AKT:泛癌種潛力靶點(diǎn)
AKT也稱為蛋白激酶B (PKB)或RAS-α,是一種普遍存在的絲氨酸/蘇氨酸激酶,PI3K/AKT信號(hào)通路在調(diào)節(jié)代謝、細(xì)胞存活和生長(zhǎng)等多種生物反應(yīng)中發(fā)揮重要作用。這種蛋白激酶被胰島素、PI3K、IGF1和其他生長(zhǎng)因子激活。AKT信號(hào)通路通過(guò)幾個(gè)靶標(biāo)(包括Foxp和caspase-9)的磷酸化和失活來(lái)抑制細(xì)胞凋亡,從而促進(jìn)細(xì)胞存活。
AKT在多種癌癥如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌中過(guò)度激活,與腫瘤的發(fā)生轉(zhuǎn)移密切相關(guān),通過(guò)抑制AKT活性,有望用于癌癥治療,多種AKT抑制劑正處于臨床研發(fā)階段。
風(fēng)險(xiǎn)提示
臨床進(jìn)度不達(dá)預(yù)期
新藥銷售不達(dá)預(yù)期
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