>> 華創(chuàng)證券-創(chuàng)新藥行業(yè)周報：Elahere臨床III期成功，F(xiàn)Rα ADC潛力巨大-230507
| 上傳日期： |
2023/5/8 |
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| 5230KB |
| 格式： |
pdf 共45頁 |
來源： |
華創(chuàng)證券 |
| 評級： |
-- |
作者： |
劉浩 |
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葉酸受體α（Folate Receptor α，F(xiàn)Rα）
葉酸是一種水溶性的維生素，是人體必需的維生素之一，缺乏葉酸與胎兒神經(jīng)管畸形、巨幼細(xì)胞性貧血等疾病密切相關(guān)。葉酸的攝取由葉酸受體介導(dǎo)，葉酸受體是一種糖基磷脂酰肌醇偶聯(lián)蛋白，包括FRα、FRβ、FRγ和FRδ。
FRα是極具潛力的腫瘤治療靶點，除了運送葉酸外還參與調(diào)控腫瘤細(xì)胞的增殖和轉(zhuǎn)移。FRα在正常組織中表達(dá)水平低，但在腫瘤組織中過度表達(dá)，特別是在非小細(xì)胞肺癌（14-74%）、三陰性乳腺癌（35-68%）、間皮瘤（72-100%）、上皮性卵巢癌（76-89%）、子宮內(nèi)膜癌（20-50%）等癌種中。
然而針對FRα靶點的藥物研發(fā)難度大，此前小分子偶聯(lián)藥物、單抗藥物均遭遇失敗，直至ImmunoGen的ADC藥物Elahere獲批上市，首次證實該靶點的成藥性。目前還有多種通過ADC、CAR-T、雙抗等不同機(jī)制靶向FRα的藥物正在研發(fā)。
風(fēng)險提示
臨床進(jìn)度不達(dá)預(yù)期
新藥銷售不達(dá)預(yù)期
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